【名词解释首关消除】首关消除（First-Pass Effect）是药物在进入全身循环之前，通过肝脏时被部分代谢或降解的现象。这一过程主要发生在口服给药后，因为药物经由胃肠道吸收后，会先经过门静脉系统进入肝脏，再进入体循环。由于肝脏中存在丰富的药物代谢酶，如细胞色素P450酶系，许多药物在此过程中被分解，导致进入体循环的有效药物浓度降低。
首关消除是影响药物生物利用度的重要因素之一，尤其对某些具有高首关消除率的药物，如硝酸甘油、吗啡等，其口服效果较差，通常需要采用其他给药途径（如舌下、静脉注射等）以避免首关效应。
| 项目 | 内容 |
| 定义 | 药物在进入全身循环前，通过肝脏时被部分代谢或降解的现象。 |
| 发生部位 | 主要发生在肝脏，尤其是口服给药后。 |
| 发生机制 | 药物经胃肠道吸收后，通过门静脉进入肝脏，被肝内代谢酶降解。 |
| 常见药物 | 硝酸甘油、吗啡、利多卡因、普萘洛尔等。 |
| 影响因素 | 肝脏代谢能力、药物脂溶性、首过代谢酶的活性等。 |
| 临床意义 | 影响药物的生物利用度，可能需调整给药途径或剂量。 |
| 应对方法 | 采用非口服途径（如舌下、静脉、直肠等），或使用缓释制剂等。 |
总结：
首关消除是药物在进入全身循环前，因肝脏代谢而减少有效浓度的现象。它对药物疗效有显著影响，尤其在口服给药时更为明显。了解首关消除有助于合理选择给药方式和优化治疗方案。
